新药研发利器PROTAC技术全面解析：原理，历史，优势，设计，挑战，机遇与下一代PROTAC技术
2021-08-29 张浩 药学速览
目前临床使用的大多数药物其治疗方法都是基于小分子的，并利用“占据驱动”作用模式抑制蛋白的功能，发挥治疗疾病的作用。不同于传统的小分子抑制剂和拮抗剂，蛋白降解剂技术由于其能够诱导
在过去的几十年里，小分子靶向药在延长患者生存期和改善患者生存质量上已经取得了巨大的成功。但是传统的小分子靶向药只能靶向大约 20%的蛋白，仍有大量的无酶功能的蛋白质，如转录因子、支架蛋白，或者与内源性的配体有很强结合力的蛋白(如 Ras等), 很难被传统小分子药物靶向。这类“不可成药”靶点的药物研发极具挑战，而基于蛋白降解的 PROTAC (Proteolysis-Targeting Chimera)技术在靶向不可成药靶点方面展现出了巨大的潜力。在细胞治疗、抗体药和基因编辑等新兴技术风头正盛的今天，PROTAC技术有望带领小分子药物重回巅峰。在此，williamhill asia 将为大家介绍PROTAC的技术原理、优势。同时，williamhill asia 将回顾在药物发现过程中有关蛋白靶向降解的经验教训，并讨论PROTAC在癌症治疗中面临的挑战和机遇。 ▉ PROTAC概述 PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeras，蛋白降解靶向联合体)的概念最早是在2001年由Crews等人提出，能够利用机体内天然存在的蛋白清理系统，降低蛋白水平而非抑制蛋白的功能，发挥治疗疾病的目的。PROTAC技术经过20
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新药研发利器#PROTAC#技术全面解析#蛋白降解剂#是十分热门的领域，事实上，很多老药现在发现实际上也是PROTAC类，如#氟维司群#，#沙利度胺##泊马度胺#。
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